سايت تفريحي سرگرمي خبري خودرو دانلود خبر پرداز : «اسپري بيني آزلاستين در درمان رينيت آلرژيك و غير آلرژيك»
چهارشنبه، 17 تیر 1394 - 07:00 کد خبر:107643
رينيت ميليون‌ها نفر از افراد جهان را تحت تأثير خود قرار داده و منجر به كاهش كيفيت زندگي افراد و همچنين اعمال هزينه‌هاي زياد اقتصادي شده است. آزلاستين به‌عنوان دارويي از نسل دوم آنتي‌هيستامين‌ها در درمان رينيت آلرژيك و غير آلرژيك با شروع اثر سريع (15 دقيقه) در بزرگ‌سالان و اطفال در مواقع مورد نياز يا به‌صورت 1 يا 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز مورداستفاده قرار مي‌گيرد.

 

داروغذا: رينيت ميليون‌ها نفر از افراد جهان را تحت تأثير خود قرار داده و منجر به كاهش كيفيت زندگي افراد و همچنين اعمال هزينه‌هاي زياد اقتصادي شده است. آزلاستين به‌عنوان دارويي از نسل دوم آنتي‌هيستامين‌ها در درمان رينيت آلرژيك و غير آلرژيك با شروع اثر سريع (15 دقيقه) در بزرگ‌سالان و اطفال در مواقع مورد نياز يا به‌صورت 1 يا 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز مورداستفاده قرار مي‌گيرد.

در مقايسه با ديگر داروهاي مورداستفاده در درمان رينيت آلرژيك، آزلاستين اثر بهتري را نسبت به آنتي‌هيستامين‌هاي خوراكي (دس لوراتادين و سيتريزين) و آنتي‌هيستامين داخل بيني (لووكاباستين) و كورتيكو استروييد داخل بيني مومتازون فروآت را از خود نشان داده و اثر قابل‌مقايسه‌اي با كورتيكو استروييد قوي داخلي بيني، فلوتيكازون پروپيونات را داشته است. همچنين تركيب آزلاستين و فلوتيكازون پروپيونات در كاهش علائم رينيت آلرژيك در مقايسه با استفاده هريك از آن‌ها به‌تنهايي اثر بهتري را داشته است.

رينيت به‌عنوان يك بيماري التهابي مخاط بيني تقريبا 30-10 درصد از بزرگ‌سالان و 40% از اطفال را تحت تأثير قرار داده و در رده 6 بيماري مزمن معمول در ايالات‌متحده آمريكا قرارگرفته است. در طول 30 سال گذشته شيوع اين بيماري در كشورهاي صنعتي به‌طور چشمگيري افزايش‌يافته و با رشد 2 برابر در انگلستان، سوئد و استراليا مواجه بوده است و روندي مشابه با ديگر بيماري‌هاي آتوپيك چون بيماري آسم را داشته است.

رينيت هزينه‌هاي بسيار سنگين اقتصادي را دربر دارد، به‌طوري‌كه در ايالات‌متحده آمريكا هزينه‌هاي مستقيم و غيرمستقيم آن 2 تا 5 بيليون دلار در سال است [1] و تقريباً عامل 5/3 ميليون غيبت از كار در طول سال است [2]

بيماران دچار رينيت آلرژيك فصلي با طيف وسيعي از علائم روبرو هستند كه از آن‌ها مي‌توان به گرفتگي بيني، آبريزش بيني، خارش بيني و حلق، علائم گوش، عطسه و همچنين خارش و آبريزش چشم در بسياري از بيماران اشاره كرد. [3] البته در رينيت آلرژيك مزمن علائم عطسه، خارش و آبريزش بيني نسبت به ساير علائم كمتر معمول هستند.

علائم رينيت تأثير بسيار منفي در كيفيت زندگي بيماران دارد. به‌طوري‌كه نه‌تنها فعاليت‌هاي روزانه آن‌ها بلكه كيفيت خواب آن‌ها را نيز مختل كرده و منجر به خستگي در طول روز و اختلال در عملكرد مي‌شود. [4] نداشتن تمركز در انجام كارها شكايت معمول بيماران مبتلابه رينيت است و اغلب باعث مي‌شود كه آن‌ها از رفتن به بيرون از خانه براي جلوگيري از مواجهه با علائم آلرژن خودداري كنند.

تقسيم‌بندي قديمي رينيت

بر طبق دسته‌بندي قديمي، رينيت به 3 گروه آلرژيك، غير آلرژيك و نوع مختلط تقسيم‌بندي شده است رينيت آلرژيك در ارتباط با IgE است و به 2 دسته فصلي و مزمن تقسيم مي‌شود. علائم فصلي در مواجهه با گرده گياهان رخ مي‌دهد و نوع مزمن در ارتباط با آلرژن هاي محيطي كه به‌طورمعمول در طول سال وجود دارند ايجاد مي‌شود. علائم رينيت غير آلرژيك به‌وسيله ذرات محرك و بدون واسطه IgE به وجود مي‌آيد. بيش از نيمي از بيماران مبتلابه رينيت از نوع غير آلرژيك است. رينيت غير آلرژيك شامل رينيت عفوني (رينوسنوزيت)، رينيت شغلي، رينيت ناشي از مصرف دارو (چون آسپرين و داروهاي ضدالتهاب غير استروييدي)، رينيت هورموني (در طول بارداري)، رينيت در سيگاري‌ها، رينيت ناشي از مصرف غذا (بسيار نادر)، رينيت غير آلرژيك ائوزينوفيلي، رينيت سالخوردگي، رينيت ناشي از لاغري (غالباً در موارد عفونت با كليپسيلا اوزانا) و در نهايت رينيت بدون علت است.

 

تقسيم‌بندي جديد رينيت آلرژيك

اين تقسيم‌بندي به‌وسيله راهنماي ARIA پيشنهاد شد كه در آن رينيت آلرژيك به 2 گروه متناوب و مقاوم و ازنظر شدت علائم به 3 گروه خفيف، متوسط و شديد تقسيم‌بندي شد.

 

درمان بر طبق كتاب‌هاي راهنما

66% از بزرگ‌سالان مبتلابه آلرژي از درمان‌هاي رايج به دليل غير مؤثر بودن آن‌ها ناراضي هستند. [11] راهنماي ARIA يك رويكرد گام‌به‌گام را در درمان بر پايه تناوب بيماري و شدت علائم پيشنهاد مي‌كند. آنتي‌هيستامين‌هاي داخل بيني در تمام موارد رينيت متناوب اعم از خفيف، متوسط، شديد و همچنين در موارد رينيت مقاوم از نوع خفيف قابل‌استفاده است. Who و راهنماي Joint Task Force با اين پيشنهاد درماني ARIA موافق هستند و آنتي‌هيستامين‌هاي دسته دوم اعم از موضعي و خوراكي را كه تاكنون به‌عنوان خط اول درمان در رينيت آلرژيك استفاده مي‌شدند را توصيه مي‌كنند. همچنين كورتيكواستروييدهاي داخل بيني ممكن است به‌عنوان خط اول درمان در بيماران نوع مقاوم و با شدت علائم بيشتر (متوسط و شديد) خصوصاً در موارد گرفتگي بيني مورداستفاده قرار مي‌گيرند.

جدول 1

جدول 1. خلاصه راهنماي ARIA در درمان رينيت آلرژيك

شدت رينيت

توصيه ARIA

متناوب خفيف

آنتي‌هيستامين خوراكي و يا دكونژستانت

متناوب متوسط و شديد

آنتي‌هيستامين خوراكي و يا دكونژستانت، آنتي‌هيستامين داخل بيني، كورتيكواستروييد داخل بيني و يا كرومون ها

مقاوم خفيف

آنتي‌هيستامين خوراكي و يا دكونژستانت، آنتي‌هيستامين داخل بيني، كورتيكواستروييد داخل بيني و يا كرمون ها

توصيه مي‌شود بعد از 2 هفته بيمار مجدداً ارزيابي شود اگر علائم كنترل‌شده بودند, چنانچه بيمار كورتيكواستروييد داخل بيني دريافت مي‌كند ميزان دوز آن كاهش يابد و ديگر درمان‌ها ادامه يابد. اگر علائم باقي ماندند و بيمار آنتي‌هيستامين يا كرومون ها دريافت مي‌كرد مي‌بايستي به درمان با كورتيكواستروييد داخل بيني تغيير يابد.

مقاوم متوسط و شديد

خط اول درمان: كورتيكواستروييد داخل بيني

اگر علائم بعد از 2 تا 4 هفته كنترل نشدند داروهاي ديگر بسته به نوع علائم مقاوم مي‌بايستي اضافه شوند. به‌طور مثال اگر علائم اصلي آبريزش بيني، عطسه باشد آنتي‌هيستامين اضافه شود. در موارد انسداد بيني دوز مضاعف استروييد داخل بيني و در صورت لزوم در موارد آبريزي شديد بيني ايپراتروپيوم اضافه شود.

 

 

آزلاستين

اسپري بيني آزلاستين هيدروكلرايد به‌عنوان يك آنتي‌هيستامين موضعي از نسل دوم آنتي‌هيستامين‌ها است و بانام Allergodil® در اروپا و Astelin® در ايالات‌متحده آمريكا مشخص‌شده است. اين محصول ساخت كمپاني Meda بوده و در درمان بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك فصلي (تأييدشده در سال 1996) با علائم آبريزش، عطسه و خارش در بزرگ‌سالان و اطفال بالاي 5 سال مورداستفاده قرار مي‌گيرد. همچنين در درمان بيماران مبتلابه رينيت وازوموتور (تأييدشده در سال 1999) با علائم آبريزش، گرفتگي بيني، خارش بيني در بزرگ‌سالان و اطفال بالاي 12 سال مورداستفاده قرار مي‌گيرد. دوز پيشنهادي آزلاستين در افراد 12 سال و به بالا، 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز و در اطفال 11-5 سال يك اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز است. فرمولاسيون جديد اسپري بيني آزلاستين Astepro® با سوكرالوز است؛ كه در اكتبر 2008 در ايالات‌متحده آمريكا به تأييد رسيده و در درمان رينيت آلرژيك فصلي در بيماران 12 سال و به بالا مورداستفاده قرار مي‌گيرد.

كاربرد آزلاستين به‌طور موضعي بر روي مخاط بيني بدين معناست كه به‌طور مستقيم بر روي محل التهاب آزاد مي‌شود ازاين‌رو در مقايسه با درمان‌هاي سيستميك اثر ضد آلرژيك و ضدالتهاب آن افزايش مي‌يابد به‌علاوه، خطر فعل‌وانفعالات آن با داروهاي همراه و همچنين عوارض جانبي سيستميك كاهش مي‌يابد. ايمني و اثربخشي اسپري آزلاستين در درمان رينيت آلرژيك و غير آلرژيك در چندين مركز ايالات‌متحده مشخص‌شده است. در تمامي مطالعات دوسويه كور تصافي همراه با كنترل پلاسبو، آزلاستين داراي شروع اثر بسيار سريعي است و بهبود بيماران را در همه علائم رينيت نشان داده است. [12] كاربرد موضعي آزلاستين همچنين نشان داده است كه مي‌تواند در درمان بيماران كه پاسخ مناسبي به لوراتادين و فكسوفنادين نداشته‌اند مؤثر باشد. [14-13]

دوزاژ

دوزاژ 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز نه تنها همه علائم رينيت آلرژيك و غير آلرژيك را بهبود مي‌دهد [15] بلكه كيفيت زندگي افراد را نيز به‌سرعت بهبود مي‌بخشد. آزلاستين با دوزاژ 1 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز مؤثر است و در مقايسه با استفاده آن به‌صورت 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز بهبود قابل‌پذيرش را فراهم كرده است. شيوع مزه تلخ آزلاستين به دنبال مصرف آن در بيش از 50% موارد بوده است و شيوع ميزان خواب‌آلودگي آن در افرادي كه 1 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز استفاده كرده‌اند در مقايسه با آن‌هايي كه 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز استفاده كرده‌اند كمتر بوده است.

مواقع موردنياز

آزلاستين به دليل داشتن خاصيت شروع اثر سريع خود (15 دقيقه) مي‌تواند در مواقع موردنياز استفاده شود. Ciprandi و همكارانش يك مطالعه تصادفي كنترل‌شده‌اي را بر روي 30 تن از بيماران كه با ذرات آلرژن تحريك‌شده بودند را با دوز 0.28mg يا 0.56mg در روز و يا به‌صورت استفاده در مواقع موردنياز انجام دادند. بيماراني كه دوز 0.28mg و يا 0.56mg در روز را دريافت كرده بودند بهبود مشخصي در علائم رينيت نشان دادند و كاهش پيوسته‌اي را در ماركرهاي التهابي بخصوص در شمارش نوتروفيل و ائوزنيوفيل و ICAM-1 داشتند. اگرچه كه اين اثر ضدالتهابي در بيماراني كه دارو را در مواقع موردنياز استفاده كرده بودند وجود نداشت اما در اين بيماران بهبود علائم رينيت را مشاهده شد [19] بنابراين اگرچه كه بيماران بيشترين سود را در موارد استفاده منظم از آزلاستين داشتند ولي در درمان در مواقع موردنياز ممكن است در درمان علائم باليني سودمند باشد و پذيرش دارو توسط بيماران را برآورده سازد.

شيمي

نام شيميايي آزلاستين

(±)-1-(2H)-phthalazinone,4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yL)-monohydrochloride

است. فرمول تجربي آن C22H24CLN3O.HCL و وزن مولكولي آن 418.37 است و اساساً به‌صورت يك حلقه هفت عضوي آرايش يافته است.

آزلاستين سفيد است و مزه تلخي دارد. در دي كلرومتان و كلروفرم حل مي‌شود و به مقدار بسيار ناچيزي در پروپيلن گليكول و متانول و به مقدار كمي در گليسيرين، اكتانول و اتانول حل مي‌شود و تقريباً در هگزان غيرقابل حل است.

فارماكوكينتيك و متابوليسم

فراهم آوري زيستي آزلاستين تقريباً 40 درصد است و حداكثر غلظت پلاسمايي آن در طول 3-2 ساعت پس از استفاده مشاهده شده است. بر مبناي كاربرد داخل وريدي و يا خوراكي نيمه‌عمر آن 22 ساعت است و ميزان توزيع يكنواخت آن 14.51 به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن و ميزان حذف آن از پلاسما به ازاي هر كيلوگرم وزن بدن 0.51 در ساعت است. مطالعات آزمايشگاهي انجام‌گرفته با پلاسماي انساني، ميزان پيوند آزلاستين با پروتئين پلاسمايي را حدود 88 درصد و به‌صورت دس متيل آزلاستين حدود 97 درصد نشان داد. آزلاستين به‌صورت اكسيداتيو توسط آنزيم 450P عمدتاً به متابوليت فعال، دس متيل آزلاستين و به 2 متابوليت غيرفعال اسيدكربوكسيليك متابوليزه مي‌شود. در مواقع استفاده آزلاستين به صورت خوراكي نيمه‌عمر دس متيل آزلاستين 54-22 ساعت است. در بيماران داراي نارسايي كليوي با كليرانس كراتينين كمتر از 50 ميلي‌ليتر در دقيقه، ميزان Cmax آن‌ها 75-70 درصد بيشتر از افراد سالم بود ولي زمان رسيدن به Cmax در هر دو گروه يكسان بود.

نحوه عملكرد

آزلاستين با داشتن خاصيت ضدالتهابي داراي اثري سريع و طولاني است. [20، 6] اين محصول به‌عنوان آنتاگونيست گيرنده هيستامين H1 با گرايش زياد، حدود 10 برابر كلرفنرامين است ضمن اينكه گرايش اندكي نيز به گيرنده‌هاي H2 دارد. آزلاستين در ميان داروهاي رايج مورداستفاده در رينيت يكي از سريع الاثرترين داروهاست و اثر آن تا 12 ساعت باقي مي‌ماند. عملكرد ضدالتهابي آزلاستين بسيار وسيع است. آزلاستين آزادسازي TNFX و توليد فاكتور محرك كلوني ماكروفاژ گرانولوسيت را مهار مي‌كند و ميزان ساتيوكين هاي التهابي چون IL-1B، IL4، IL-6 و IL8 را كاهش مي‌دهد [20، 6]. در شرايط آزمايشگاهي آزلاستين توليد راديكال آزاد به‌وسيله ائوزينوفيل انساني، نوتروفيل و همچنين نفوذ كلسيم توسط فاكتور محرك پلاكت (PAF) را كاهش مي‌دهد. آزلاستين مهاجرت سلول‌هاي التهابي در بيماران مبتلابه رينيت را كاهش مي‌دهد كه اين فرآيند عمدتاً ناشي از كاهش ICAM-1 [20، 6] مهار كينين (برادي كينين و ماده PPAF و كاهش آزادسازي لوكوترين در شرايط آزمايشگاهي و زيستي صورت مي‌گيرد. لوكوترين ها در ارتباط با اتساع عروق آزاد مي‌شوند و منجر به افزايش تراوايي عروق و ادم منجر به گرفتگي بيني، توليد مخاط و فعاليت مجدد سلول‌هاي التهابي در شرايط آزمايشگاهي [22] و زيستي مي‌شود. [21] از نظر باليني ماده P و برادي كينين در ارتباط با علائم خارش و عطسه رينيت آلرژيك هستند اما ممكن است در بروز علائم رينيت وازوموتور نيز نقش داشته باشند.

تأثير باليني آزلاستين

تأثير باليني آزلاستين در درمان رينيت آلرژيك، غير آلرژيك و نوع مختلط در جهان تأييدشده است. [15] در طي مطالعه‌اي تمام 4364 بيماري كه در طول 2 هفته 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز آزلاستين دريافت كرده بودند درمان شدند. به‌طوركلي 90 درصد بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك فصلي كه كنترل كامل يا نسبي در علائم عطسه و 78 درصد از بيماران مبتلابه رينيت وازوموتور بهبود خود در ترشحات پشت بيني (PND) را عنوان كردند. در ميان بيماراني كه از مشكلات خواب و اختلالات عملكردي خود شكايت داشتند 85% بهبود خود در درمان با آزلاستين را مطرح كردند.

آزلاستين در مقايسه با آنتي‌هيستامين‌هاي خوراكي

اسپري بيني آزلاستين در مقايسه با آنتي‌هيستامين‌هاي خوراكي بسيار مؤثر بوده و شروع اثر بسيار سريعي در درمان رينيت آلرژيك دارد [26-24، 17، 16] و همچنين در درمان آن دسته از بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك كه پاسخ مناسبي به درمان آنتي‌هيستامين‌هاي خوراكي نداشته‌اند هم مؤثر است [14، 13]. آزلاستين به‌طور قابل‌توجهي گرفتگي بيني و به‌طور ويژه‌اي علائم دردسرساز رينيت را بدون ايجاد خواب‌آوري كاهش مي‌دهد.

آزلاستين در مقايسه با دس لوراتادين

قرص دس لوراتادين يك محصول جديد از نسل سوم آنتي هيستامين‌ها است كه شباهتي به آنتي هيستامين‌هاي نسل دوم ندارد. گفته مي‌شود كه گرفتگي بيني را كاهش مي‌دهد و فاقد عوارض قلبي و خواب آلودگي است. اگرچه آزلاستين با دوز 1 اسپري در هر سوراخ بيني به‌طور قابل‌توجهي اثر بهتري در مقايسه با دس لوراتادين با دوز 5mg در كاهش علائم رينيت آلرژيك شامل گرفتگي بيني كه در اثر تحريك با آلرژن هايي در Challenge Chamber شهر وين صورت گرفت از خود نشان داد.

همچنين هم آزلاستين و هم دس لوراتادين به‌طور قابل‌توجهي (001/0p<) در مقايسه با پلاسبو علائم بيني را كاهش دادند. آزلاستين شروع اثر بسيار سريعي در مقايسه با دس لوراتادين نشان داد (15 دقيقه در برابر 150 دقيقه). تقريباً 75 درصد از بيماران تحت درمان با آزلاستين، 55.6 درصد از بيماران تحت درمان با دس لوراتادين و 24.4 درصد از افرادي كه پلاسبو دريافت كرده بودند اظهار رضايت داشتند [18]

آزلاستين در مقايسه با سيتريزين

قرص سيتريزين هيدروكلرايد از نسل دوم آنتي هيستامين‌ها است و هم در درمان رينيت آلرژيك فصلي و هم در درمان رينيت آلرژيك مزمن مؤثر است. Corren و همكارانش تأثير و قابليت پذيرش اسپري آزلاستين (2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز) و قرص سيتريزين (10mg يك‌بار در روز) در 307 تن از بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك فصلي متوسط و شديد را در طول دوره‌اي 2 هفته‌اي آزمايش كردند. در مقايسه با سيتريزين، آزلاستين به‌طور قابل‌توجهي (0.015P=) علائم بيني رينيت و همچنين كيفيت زندگي بيماران را (0.049P=) بهبود بخشيد [25]. در مطالعه دوم با متدولوژي يكسان آزلاستين بهبود برجسته‌اي را در كنترل گرفتگي بيني (0.049P=) و عطسه (0.01P=) و همچنين كيفيت زندگي بيماران را (0.002P=) در مقايسه با سيتريزين از خود نشان داد. [28]

افرادي كه به آنتي‌هيستامين‌هاي خوراكي پاسخ نمي‌دهند

حدود 20% از همه بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك به آنتي هيستامين‌هاي خوراكي پاسخ نمي‌دهند. اين دسته از بيماران نشان داده‌اند كه به اسپري آزلاستين پاسخ داده‌اند. به‌طور مثال بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك متوسط و شديد كه پاسخ مطلوبي را به درمان با لوراتادين نشان نداده‌اند بهبود قابل‌توجهي را به دنبال درمان با آزلاستين به‌تنهايي و يا آزلاستين+لوراتادين در مقايسه با پلاسبو (0.001P<) نشان دادند. مطالعه‌اي ديگر نتايج مشابهي را در بيماراني كه پاسخ مناسبي در درمان با فكسوفنادين در طول يك هفته درمان نداشتند نشان داد؛ بنابراين درمان با آزلاستين به‌تنهايي ممكن است در درمان بيماراني مفيد باشد كه مقاومت پيشرونده اي را در برابر درمان با آنتي هيستامين‌هاي خوراكي داشته‌اند [20].

آزلاستين در مقايسه با كورتيكواستروييدهاي داخل بيني

آزلاستين عليرغم داشتن خاصيت ضدالتهابي ضعيف‌تر امتيازات زيادي در برابر كورتيكواستروييدهاي داخل بيني دارد. آزلاستين شروع اثر بسيار سريعي را در مقايسه با كورتيكواستروييدهاي داخل بيني كه بيش از يك روز يا حتي هفته‌ها لازم است كه اثر خود را بگذارند دارد. همچنين براي داشتن درمان بهتر با استروييدهاي موضعي لازم است كه درمان را قبل از شروع حمله علائم آغاز كنيم [28، 27].

آزلاستين در مقايسه با فلوتيكازون پروپيونات

در مطالعه‌اي بر روي بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك و غير آلرژيك، اسپري بيني آزلاستين (2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز: mg1.1) اثر قابل‌مقايسه‌اي را با اسپري بيني فلوتيكازون پروپيونات (2 اسپري در هر سوراخ بيني 1 بار در روز: mg200) در بهبود كيفيت زندگي بيماران و همچنين علائم رينيت نشان داد. [29]

با تركيب آزلاستين و فلوتيكازون پروپيونات مي‌تواند سود اضافي حاصل از درمان را دريافت كرد. به‌طور مثال Ranter گزارش كرد كه تركيب اين دو باهم علائم بيني را حدود 37.9 درصد در مقايسه با 27.1 درصد و 24.8 درصد با فلوتيكازون و آزلاستين به ترتيب بهبود بخشيد (0.05P< در مقايسه با هريك از آن‌ها به‌تنهايي). [30]

 آزلاستين در مقايسه با مومتازون فروآت

آزلاستين شروع اثر سريعي را در مقايسه با استروييد داخل بيني جديد مومتازون فروآت با شروع 72-12 ساعت از خود نشان داده است. مطالعه محيطي گروه Chamber نشان داد كه در طول 8 ساعت اول برخورد با آلرژن ها تأثيري در كنترل علائم بيني توسط استروييد مومتازون وجود نداشت [27] و اين در حالي است كه تأثير اسپري آزلاستين در طول 15 دقيقه اول مشاهده شد.

آزلاستين در مقايسه با اسپري داخل بيني لووكاباستين

لووكاباستين يك آنتاگونيست انتخابي و بالقوه گيرنده‌هاي H1 است. لووكاباستين نشان داده است كه واكنش بيش‌ازحد پس از برخورد با آئروسل هيپوتونيك در بيماران مبتلابه رينيت آلرژيك را كاهش داده است. اثربخشي و قابليت تحمل لووكاباستين و آزلاستين در طول يك مطالعه 4 هفته‌اي بر روي 180 بيمار مبتلابه رينيت آلرژيك مورد مقايسه قرار گرفت. اسپري آزلاستين (mg1.12، 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز) به‌طور قابل‌توجهي در كاهش علائم بيني هم در صبح و هم در عصر در مقايسه با لووكاباستين داشت (mg0.4، 2 اسپري در هر سوراخ بيني 2 بار در روز) (0.001p<). اثربخشي جهاني توسط 90% از پزشكان و 92% از بيماران مشخص شد و اين در حالي است كه در مورد لووكاباستين 74% توسط پزشكان و 76% توسط بيماران گزارش شد.

اثربخشي و قابليت تحمل

داروهايي كه در داخل بيني آزاد مي‌شوند كمترين خطر را در تداخل با ديگر دارو‌ها و همچنين در مقايسه با آن دسته از داروهايي دارند كه منجر به عوارض جانبي سيستميك مي‌شوند. مطالعات NDA نشان داد كه اسپري بيني آزلاستين بي‌خطر بوده و به‌خوبي تا 4 هفته قابل‌تحمل است.

مزه تلخ، سردرد، حالت خواب آلودگي و سوزش بيني از عوارض جانبي شايع آزلاستين است. گفتن اين موضوع باارزش است كه پايين نگه‌داشتن سر به ميزان اندك و عدم تنفس عميق در حين استفاده از اسپري از ته‌نشين شدن دارو در حلق بيمار پيشگيري كرده و مزه تلخ دارو را كاهش مي‌دهد. درجات مشابهي از خواب آلودگي (حدود 20 درصد) در هر دو گروه آزلاستين و پلاسبو در مطالعات كنترلي پس از بازاريابي دارو گزارش‌شده است. مطالعه‌اي كه به‌طور خاص اثرات اسپري آزلاستين را بر روي سيستم عصبي انسان ارزيابي كرده باشد وجود ندارد. مطالعاتي بر روي فرم خوراكي آزلاستين خستگي گهگاه و اثرات اندكي را بر روي عملكرد و چالاكي افراد با دوز mg2 در روز شرح مي‌دهد.

چشم‌انداز 5 ساله

شرايط اقتصادي ممكن است بر استفاده از داروهاي مورداستفاده در بيماري‌هاي نه‌چندان جدي اثر بگذارد. هم آنتاگونيست هاي گيرنده H1 و هم استروييدهاي موضعي به عنوان خط اول درمان در رينيت آلرژيك توصيه مي‌شوند. البته آنتي هيستامين‌ها ارزان‌تر هستند به همين دليل تركيب آنتي هيستامين‌هاي خوراكي و استروييدهاي موضعي در بازار استاندارد عليرغم پروفايل دارويي خوبي كه دارند با مشكلاتي روبرو خواهند بود؛ بنابراين آنتي هيستامين‌هاي موضعي مورداستفاده مانند آزلاستين خصوصاً در درمان علائم متوسط باارزش خواهد بود. قدرت درماني آنتاگونيست هاي گيرنده H1 محدود است. خصوصاً اينكه به‌مانند آزلاستين بر روي فرآيندهاي التهابي آلرژي فعاليتي ندارند؛ بنابراين از بين بردن علائم شديد رينيت توسط اين گروه از داروها هنوز غيرممكن است و تغيير هم نخواهد يافت. به همين دليل تركيبات ديگري با عملكردهاي متفاوت درحال‌توسعه هستند.

پيشرفت در ايمونوتراپي از نظر قابليت تحمل و اثربخشي آن منجر به استفاده بيشتر از آن‌ها در آينده خواهد شد.

 

Expert-reviews.com